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Thiostrepton 硫鏈絲菌素 抗生素

Thiostrepton 硫鏈絲菌素 抗生素

簡(jiǎn)要描述:

Thiostrepton 硫鏈絲菌素 抗生素來(lái)源于遠青鏈霉菌(Streptomyces azureus)的一種包含噻唑結構的環(huán)肽抗生素,通過(guò)阻止GTP結合到50S核糖體亞基上來(lái)抑制蛋白合成,還能抑制延長(cháng)因子G(EF-G)功能發(fā)揮以及干擾EF-G與核糖體的解離。

產(chǎn)品時(shí)間:2024-03-21

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Thiostrepton 硫鏈絲菌素(蘚霉素,硫活素)

——環(huán)肽抗生素,鏈霉菌重組子篩選標志;FOXM1抑制劑(抗腫瘤);TLR7-9抑制劑(免疫調控);

 

搜索關(guān)鍵詞:

含噻唑的環(huán)肽抗生素;鏈霉菌Streptomyces azureus;鏈霉菌重組子篩選標志;轉錄因子FOXM1抑制劑(抗腫瘤);TLR7-9抑制劑(自身免疫疾病相關(guān));CAS1393-48-2;

 

作用機制:

硫鏈絲菌素(Thiostrepton,CAS1393-48-2),來(lái)源于遠青鏈霉菌(Streptomyces azureus)的一種包含噻唑結構的環(huán)肽抗生素,通過(guò)阻止GTP結合到50S核糖體亞基上來(lái)抑制蛋白合成,還能抑制延長(cháng)因子GEF-G)功能發(fā)揮以及干擾EF-G與核糖體的解離。硫鏈絲菌素具有抗腫瘤活性,通過(guò)下調FOXM1轉錄因子水平來(lái)抑制腫瘤生長(cháng),FOXM1通常在許多惡性腫瘤內過(guò)量表達。硫鏈絲菌素還是一種新型的TLR7-9小分子抑制劑,TLR7-9的激活與自身免疫疾病如類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、系統性紅斑狼瘡和牛皮蘚關(guān)聯(lián)性非常大。硫鏈絲菌素抗性基因(thiostrepton-resistance gene)通常用作重組DNA/質(zhì)??寺〖夹g(shù)中的一種選擇性標志。

 

主要應用(及相關(guān)文獻):

1. 作為含噻唑(thiazole-containing)環(huán)肽抗生素,用在分子生物學(xué)領(lǐng)域,比如:用來(lái)篩選攜帶硫鏈絲菌

素抗性基因的重組子。

篩選機制:硫鏈絲菌素抗性基因(thiostrepton-resistance gene,tsr)表達一種甲基化酶,特異性甲基化23S RNA上的一種核苷酸,從而使得硫鏈絲菌素不能與這種核糖體結合,zui終使得機體產(chǎn)生抗性。這一抗性基因已克隆到大多數的鏈霉菌克隆載體上。

文獻1Bechthold A, et al, Overexpression of the thiostrepton-resistance gene from Streptomyces azureus in Escherichia coli and characterization of recognition sites of the 23S rRNA A1067 2'-methyltransferase in the guanosine triphosphatase center of 23S ribosomal RNA. Eur J Biochem. 1994 Sep 1;224(2):431-7.

2.  FOXM1轉錄因子抑制劑,呈現抗腫瘤特性。

文獻1 Ju SY, et al. Identification of thiostrepton as a novel therapeutic agent that targets human colon cancer stem cells. Cell Death Dis. 2015 Jul 2;6:e1801. doi: 10.1038/cddis.2015.155.

硫鏈絲菌素使用方法:溶于100%DMSO配制10mM儲存液,對HCT-15,HT-29,HCT-116細胞的體外細胞毒性研究zui終工作濃度為5μM 10 μMDMSOzui終濃度 0.1%)。

3. TLR7-9小分子抑制劑,比蛋白酶體抑制劑硼替佐米(bortezomib)靶向特異性更高,對于由TLR7-9

異常激活導致的免疫紊亂病癥呈現良好的臨床潛能。

 

基本特性:

1)英文同義名:Bryamycin; Thiactin; Alaninamide;

2)中文同義名:硫鏈絲菌肽;硫鏈絲霉素;蘚霉素;硫活素;

3)CAS NO1393-48-2

4)分子式:C72H85N19O18S5

5)分子量:1664.88 g/mol

6)   外觀(guān):白色至黃色粉末

7)   純度:≥90%HPLC

8)   溶解性:溶于DMSO10mg/ml),醋酸(25mg/ml),lv仿(10mg/ml),二氧六環(huán),哌啶和DMF,不溶于水。 

 

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